Tirofiban: Un Inhibidor del Receptor Glicoproteína IIb/IIIa
El tirofiban es un derivado de tirosina no peptídico que actúa como antagonista selectivo del receptor plaquetario glicoproteína IIb/IIIa, inhibiendo la agregación plaquetaria y reduciendo eventos cardiovasculares trombóticos en pacientes con síndrome coronario agudo sin elevación del segmento ST. 1, 2
Mecanismo de acción y farmacología
- Tirofiban se une selectivamente al receptor glicoproteína IIb/IIIa (GpIIb-IIIa), impidiendo la unión del fibrinógeno a las plaquetas activadas y bloqueando así la agregación plaquetaria 1
- Tiene una vida media plasmática de 1,5 a 2 horas, con eliminación tanto renal como biliar 1
- Tras suspender la infusión, la agregación plaquetaria se recupera al 50% del valor basal en aproximadamente 4 horas 1, 3
- Produce una inhibición rápida y dependiente de la dosis de la agregación plaquetaria y prolonga el tiempo de sangrado 1, 3
Indicaciones terapéuticas
- Está indicado para reducir la tasa de eventos cardiovasculares trombóticos (muerte, infarto de miocardio o isquemia refractaria/procedimiento cardíaco repetido) en pacientes con síndrome coronario agudo sin elevación del segmento ST (SCASEST) 2
- Se utiliza en pacientes sometidos a intervención coronaria percutánea (ICP) para reducir complicaciones trombóticas 1
- Particularmente beneficioso en pacientes con síndromes coronarios agudos que requieren ICP, especialmente si presentan isquemia continua y/o cambios dinámicos en el ECG 1, 4
Dosificación y administración
- Se administra por vía intravenosa con una dosis de carga de 25 mcg/kg en 5 minutos, seguida de una infusión de 0,15 mcg/kg/min durante hasta 18 horas 2
- En pacientes con aclaramiento de creatinina ≤60 mL/min, se debe reducir la dosis de infusión a 0,075 mcg/kg/min 2
- En pacientes con aclaramiento de creatinina <30 mL/min, la vida media del tirofiban se prolonga más de tres veces, requiriendo ajuste de dosis 1
Efectos adversos y precauciones
- El sangrado es la complicación más frecuente, aunque la incidencia de sangrado mayor no es significativamente diferente a la observada con heparina sola 3, 5
- Puede producir trombocitopenia grave pero reversible en un pequeño porcentaje de pacientes 1
- La trombocitopenia se considera de origen inmunomediado: la unión del tirofiban induce un cambio conformacional en el receptor GpIIb-IIIa, generando anticuerpos contra el nuevo epítopo expuesto 1, 3
- Está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a cualquier componente del tirofiban, antecedentes de trombocitopenia con exposición previa al fármaco, sangrado interno activo o antecedentes de diátesis hemorrágica 2
Eficacia clínica
- En el estudio PRISM-PLUS, el tirofiban combinado con heparina redujo el riesgo a 7 días del objetivo compuesto de infarto de miocardio, muerte e isquemia refractaria en un 32% en comparación con heparina sola 3, 6
- En el estudio RESTORE, en pacientes sometidos a angioplastia coronaria, el tirofiban redujo significativamente el riesgo de complicaciones isquémicas en un 38% al segundo día y un 27% al séptimo día 5, 6
- Es particularmente eficaz cuando se administra junto con aspirina y heparina estándar 3, 4
Consideraciones especiales
- No requiere ajuste de dosis en pacientes con enfermedad hepática 1
- Se debe monitorizar regularmente los recuentos de hemoglobina y plaquetas durante el tratamiento 1, 4
- A diferencia del abciximab (otro inhibidor de GpIIb-IIIa), el tirofiban tiene una acción más rápidamente reversible tras la suspensión del tratamiento 4, 6
- Estudios recientes exploran su uso potencial en el ictus isquémico agudo, aunque esta indicación aún está en investigación 7
En resumen, el tirofiban es un potente antiagregante plaquetario intravenoso con un perfil de eficacia y seguridad bien establecido en el manejo de síndromes coronarios agudos, especialmente en pacientes sometidos a intervención coronaria percutánea.