Äquivalenzdosis von Paliperidon Palmitat 150mg Depot zu oraler Dosierung
Die orale Äquivalenzdosis zu 150mg Paliperidon Palmitat Depot entspricht 6mg orales Paliperidon täglich. 1, 2
Umrechnungsfaktoren und Dosierungsempfehlungen
- Paliperidon Palmitat 150mg entspricht 100mg Äquivalent (mg eq.) Paliperidon, was einer täglichen oralen Dosis von 6mg Paliperidon entspricht 1, 3
- Bei der Umrechnung zwischen Depot- und oraler Formulierung ist zu beachten, dass Paliperidon Palmitat als Prodrug fungiert und nach Injektion langsam zu aktivem Paliperidon hydrolysiert wird 4
- Die Halbwertszeit von Paliperidon Palmitat beträgt 24-49 Tage, was die langanhaltende Wirkung nach monatlicher Injektion erklärt 4
Pharmakokinetische Besonderheiten
- Nach intramuskulärer Injektion von Paliperidon Palmitat werden maximale Plasmakonzentrationen nach etwa 13 Tagen erreicht 5
- Die Wirkung beginnt bereits am ersten Tag nach der Injektion und kann bis zu 126 Tage anhalten 5
- Die Bioverfügbarkeit ist bei Deltoid-Injektion etwa 28% höher als bei glutealer Injektion, was bei der Initialdosierung berücksichtigt werden muss 5, 3
Dosierungsschema bei Umstellung
- Bei Umstellung von oralem Paliperidon auf Paliperidon Palmitat kann die Depot-Injektion am Tag nach Absetzen der oralen Therapie begonnen werden 3
- Das empfohlene Initiierungsschema für Paliperidon Palmitat ist 150mg eq. (234mg) am Tag 1, gefolgt von 100mg eq. (156mg) am Tag 8, jeweils als Deltoid-Injektion 1, 3
- Nach der Initiierung wird eine monatliche Erhaltungsdosis von 25-150mg eq. (39-234mg) empfohlen, wobei 75mg eq. (117mg) die Standarddosis darstellt 1, 3
Besondere Patientengruppen
- Bei Patienten mit leichter Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance 50-80 ml/min) sollte die Dosis angepasst werden 1, 3
- Bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Leberinsuffizienz ist keine Dosisanpassung erforderlich 1, 3
- Ältere Patienten mit normaler Nierenfunktion sollten die gleiche Dosierung wie jüngere erwachsene Patienten mit normaler Nierenfunktion erhalten 3
Praktische Hinweise
- Paliperidon Palmitat erfordert keine orale Supplementierung während der Umstellungsphase 1, 3
- Die monatliche Injektion kann ±7 Tage vom geplanten Termin abweichen, ohne dass dies klinisch signifikante Auswirkungen auf die Plasmakonzentration hat 3
- Bei Patienten, die von anderen Depot-Antipsychotika wechseln, sollte Paliperidon Palmitat zum Zeitpunkt der nächsten geplanten Injektion des vorherigen Depot-Präparats begonnen werden 3