Wirkungseintritt von Paliperidon-Palmitat 150mg Depot-Injektion
Eine 150mg Depot-Injektion von Paliperidon-Palmitat führt nicht zu einer sofortigen Stabilisierung des Patienten, da die antipsychotische Wirkung erst nach 1-2 Wochen einsetzt und die volle Wirkung erst nach 4-6 Wochen erreicht wird.
Pharmakokinetik und Wirkungseintritt
- Nach der Injektion von Paliperidon-Palmitat beginnt die Freisetzung des Wirkstoffs bereits am ersten Tag, erreicht jedoch erst nach etwa 13 Tagen die maximale Plasmakonzentration und kann bis zu 126 Tage im Körper verbleiben 1
- Unmittelbare Effekte in den ersten Tagen nach Verabreichung sind eher auf sedierende Eigenschaften zurückzuführen, während die eigentliche antipsychotische Wirkung erst nach der ersten oder zweiten Woche deutlich wird 2
- In klinischen Studien wurden erste signifikante Verbesserungen der psychotischen Symptome (gemessen mit der PANSS-Skala) bei schwer erkrankten Patienten erst am Tag 4 nach einer initialen 234mg Injektion beobachtet 3
Empfohlenes Dosierungsschema
- Für eine optimale Wirksamkeit wird ein Initiierungsschema empfohlen: 150mg eq. Paliperidon-Palmitat (234mg) am Tag 1, gefolgt von 100mg eq. (156mg) am Tag 8, jeweils in den Deltamuskel injiziert 4, 5
- Dieses spezielle Initiierungsschema ist notwendig, um schnell therapeutische Plasmakonzentrationen zu erreichen, ohne dass eine orale Supplementierung erforderlich ist 5, 1
- Die monatliche Erhaltungsdosis liegt dann zwischen 25-150mg eq. (39-234mg), mit einer empfohlenen Standarddosis von 75mg eq. (117mg) 4, 5
Klinische Implikationen
- Bei akut psychotischen und agitierten Patienten kann die kurzfristige Anwendung von Benzodiazepinen als Ergänzung zu Neuroleptika helfen, die klinische Situation zu stabilisieren, bis die volle antipsychotische Wirkung einsetzt 2
- Die Wirksamkeit einer antipsychotischen Therapie sollte erst nach 4-6 Wochen mit adäquater Dosierung beurteilt werden 2
- Die Verabreichung hoher Dosen zu Beginn der Behandlung beschleunigt die Genesung in der Regel nicht, sondern führt häufiger zu unnötig hohen Dosen und Nebenwirkungen 2
Besondere Überlegungen
- Depot-Antipsychotika sollten hauptsächlich bei Patienten mit dokumentierten chronischen psychotischen Symptomen und einer Vorgeschichte schlechter Medikamenten-Compliance in Betracht gezogen werden 2
- Die Deltoid-Injektion führt zu einer etwa 28% höheren maximalen Konzentration im Vergleich zur Injektion in den Glutealmuskel, was für die initiale Dosierung relevant ist 1
- Nach der Akutphase (4-12 Wochen) folgt eine Erholungsphase, in der die antipsychotische Medikation aufrechterhalten werden sollte, da weitere Verbesserungen über 6-12 Monate nach der akuten Präsentation beobachtet werden können 2
Fazit
Obwohl Paliperidon-Palmitat als Depotformulierung Vorteile bei der Behandlungsadhärenz bietet, ist es wichtig zu verstehen, dass eine einzelne 150mg Depot-Injektion nicht zu einer sofortigen Stabilisierung führt. Die volle antipsychotische Wirkung entwickelt sich schrittweise über mehrere Wochen, wobei das empfohlene Initiierungsschema mit zwei Injektionen (Tag 1 und Tag 8) für einen optimalen Wirkungseintritt entscheidend ist.