What is the daily release of paliperidone when starting with a 150mg dose of paliperidone palmitate?

Tägliche Wirkstofffreisetzung bei Initialdosis von 150 mg Paliperidon-Palmitat

Bei einer Initialdosis von 150 mg Paliperidon-Palmitat werden täglich etwa 3,8 mg Paliperidon freigesetzt.

Erklärung der Pharmakokinetik von Paliperidon-Palmitat

• Paliperidon-Palmitat ist ein langwirksames injizierbares Antipsychotikum, das nach der Injektion langsam zu Paliperidon (dem aktiven Wirkstoff) hydrolysiert wird 1
• Die Dosierung kann entweder in Milligramm Paliperidon-Palmitat oder in Milligramm-Äquivalenten (mg eq.) des aktiven Paliperidon ausgedrückt werden 2
• 150 mg eq. Paliperidon entsprechen 234 mg Paliperidon-Palmitat 3, 4

Empfohlenes Dosierungsschema

• Das empfohlene Initiierungsschema für Paliperidon-Palmitat besteht aus:
  • Tag 1: 150 mg eq. (234 mg Paliperidon-Palmitat) in den Deltamuskel injiziert
  • Tag 8: 100 mg eq. (156 mg Paliperidon-Palmitat) in den Deltamuskel injiziert 3, 4
• Dieses Schema erreicht schnell therapeutische Blutspiegel ohne die Notwendigkeit einer oralen Ergänzung 2

Freisetzungsrate und Halbwertszeit

• Nach der intramuskulären Injektion wird Paliperidon-Palmitat langsam zu Paliperidon hydrolysiert 1
• Die mittlere Halbwertszeit beträgt 24-49 Tage, abhängig von der Dosis 1
• Bei der Initialdosis von 150 mg eq. wird täglich etwa 3,8 mg des aktiven Wirkstoffs Paliperidon freigesetzt 3

Wichtige praktische Hinweise

• Die Tag-8-Dosis kann innerhalb eines Zeitfensters von ±4 Tagen verabreicht werden, ohne dass dies klinisch signifikante Auswirkungen auf die Plasmakonzentration hat 5
• Bei Patienten mit leichter Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance: 50-80 ml/min) sollte die Dosierung angepasst werden 3, 4
• Bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Leberfunktionsstörung ist keine Dosisanpassung erforderlich 3
• Ältere Patienten mit normaler Nierenfunktion sollten die gleiche Dosierung wie jüngere erwachsene Patienten mit normaler Nierenfunktion erhalten 3

Besonderheiten der Formulierung

• Paliperidon-Palmitat erfordert keine Kühlung oder Rekonstitution vor der Verabreichung 2
• Es ist als vorgefüllte Spritzen in verschiedenen Dosierungen erhältlich (25,50,75,100 und 150 mg eq.) 1
• Die Nadelgröße sollte an das Gewicht des Patienten angepasst werden: 1-Zoll 23G-Nadel für Patienten <90 kg und 1,5-Zoll 22G-Nadel für Patienten ≥90 kg 4