What is the role of methyldopa (anti-hypertensive) in treating hypertension?

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Last updated: October 16, 2025View editorial policy

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Papel de la Metildopa en el Tratamiento de la Hipertensión

La metildopa es un antihipertensivo recomendado principalmente para el tratamiento de la hipertensión durante el embarazo, siendo uno de los medicamentos de primera línea junto con nifedipino y labetalol, pero ha caído en desuso en otros contextos clínicos debido a su perfil de efectos secundarios. 1

Mecanismo de acción

  • La metildopa es un inhibidor de la descarboxilasa de aminoácidos aromáticos que actúa como un simpaticolítico central 2
  • Su efecto antihipertensivo probablemente se debe a su metabolismo a alfa-metilnorepinefrina, que reduce la presión arterial mediante la estimulación de receptores alfa-adrenérgicos inhibitorios centrales 2
  • Causa una reducción neta en la concentración tisular de serotonina, dopamina, norepinefrina y epinefrina 2

Uso en el embarazo

Indicaciones principales:

  • Primera línea para mujeres embarazadas con hipertensión crónica o gestacional 1
  • Considerada segura durante el embarazo con seguimiento a largo plazo que respalda su seguridad 1
  • Dosis habitual: 250-1000 mg/día, pudiendo requerir ajustes durante el embarazo 1

Ventajas en el embarazo:

  • Único medicamento con información a largo plazo sobre resultados infantiles 1
  • Reduce significativamente la frecuencia de hipertensión severa durante el embarazo y el parto 3
  • Ampliamente disponible en países de bajos y medianos ingresos 1

Desventajas en el embarazo:

  • Perfil de efectos secundarios menos favorable (edema periférico, boca seca, mareos, somnolencia, efectos sobre el estado de ánimo) 1
  • Los betabloqueantes y bloqueadores de canales de calcio parecen ser superiores a la metildopa para prevenir la preeclampsia 1
  • Aproximadamente 14.5% de las pacientes pueden requerir cambio a otro medicamento debido a efectos secundarios 3

Comparación con otros antihipertensivos en el embarazo

  • Nifedipino y labetalol: Actualmente preferidos como primera línea en países de altos ingresos 1, 4
  • Un estudio aleatorizado mostró que el nifedipino de liberación prolongada logró un mejor control de la presión arterial (84%) en comparación con la metildopa (76%) 5
  • Tanto la metildopa como el nifedipino reducen significativamente el riesgo de hipertensión severa, preeclampsia, insuficiencia renal y desprendimiento de placenta en comparación con no recibir tratamiento 6
  • El labetalol tiene propiedades alfa-1 y beta-bloqueantes no selectivas, proporcionando un control más equilibrado de la presión arterial 4

Uso en el período posparto

  • No se recomienda la metildopa en el período posparto debido al riesgo de depresión posparto 1
  • Agentes de primera línea para la hipertensión posparto incluyen nifedipino, amlodipino, enalapril y labetalol 1
  • La mayoría de las pacientes pueden suspender el tratamiento aproximadamente seis semanas después del parto 3

Uso en hipertensión primaria (no embarazada)

  • La metildopa reduce la presión arterial sistólica y diastólica en aproximadamente 13/8 mmHg en dosis de 500-2250 mg diarios 7
  • Su uso ha sido ampliamente reemplazado por clases de antihipertensivos con menos efectos secundarios 7
  • Sigue utilizándose en países en desarrollo debido a su bajo costo 7
  • No hay estudios que evalúen los efectos de la metildopa en comparación con placebo sobre la mortalidad y la morbilidad 7

Consideraciones importantes

  • La dosis debe aumentarse a medida que avanza el embarazo para mantener el control de la presión arterial 3
  • Los inhibidores de la ECA, ARA-II e inhibidores directos de la renina están contraindicados durante el embarazo debido a su potencial toxicidad fetal 1
  • La metildopa cruza la barrera placentaria y aparece en la leche materna 2
  • El efecto hipotensor máximo ocurre de cuatro a seis horas después de la dosis oral 2

En conclusión, aunque la metildopa sigue siendo una opción válida para el tratamiento de la hipertensión durante el embarazo, su uso en otros contextos ha disminuido significativamente debido a la disponibilidad de antihipertensivos más modernos con mejor perfil de efectos secundarios.

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