Indicações e Evidências do Uso de Lemborexante
O lemborexante é primariamente indicado para o tratamento da insônia, tanto para dificuldades de início quanto de manutenção do sono em adultos, com eficácia comprovada e sustentada por até 12 meses de tratamento contínuo. 1
Mecanismo de Ação e Indicações Aprovadas
- O lemborexante é um antagonista dual dos receptores de orexina, semelhante ao suvorexante, aprovado para o tratamento da insônia com dificuldades de início e/ou manutenção do sono 2
- O medicamento é iniciado na dose de 5 mg, podendo ser aumentado para 10 mg, e deve ser tomado pelo menos 7 horas antes do horário planejado para despertar 2
- Possui meia-vida de 17-19 horas, sendo mais longa que a do suvorexante (12 horas), o que pode contribuir para sua eficácia na manutenção do sono 2
Eficácia Clínica
Eficácia no Início do Sono
- O lemborexante demonstra melhora significativa na latência para o início do sono persistente em comparação com placebo 3
- Pacientes tratados com lemborexante relatam redução significativa no tempo para início do sono (latência subjetiva para o início do sono) desde a primeira semana de tratamento 3
Eficácia na Manutenção do Sono
- O lemborexante melhora significativamente o tempo de vigília após o início do sono (WASO), incluindo durante a segunda metade da noite 4
- A eficiência do sono é significativamente aumentada com o uso de lemborexante em comparação com placebo 4
- Os benefícios na manutenção do sono são observados tanto em adultos jovens quanto em idosos (≥65 anos) 3
Eficácia a Longo Prazo
- A eficácia do lemborexante é mantida durante tratamento contínuo por até 12 meses, sem evidência de tolerância 1
- Não há evidência de insônia de rebote ou sintomas de abstinência após a descontinuação do tratamento 1
Segurança e Tolerabilidade
O perfil farmacocinético do lemborexante não é significativamente afetado por idade, sexo ou peso 2
Os efeitos adversos mais comuns incluem:
Efeitos adversos menos comuns, mas importantes de monitorar:
Considerações Especiais para Populações Específicas
Idosos (≥65 anos)
- O lemborexante demonstra eficácia e segurança em adultos idosos com insônia 3
- Não há necessidade de ajuste de dose baseado na idade 4
- Estudos mostram que o lemborexante não prejudica a estabilidade postural ao despertar em idosos, diferentemente de outros hipnóticos 4
- Não há comprometimento significativo da memória ou desempenho cognitivo matinal em idosos tratados com lemborexante 4
Considerações Farmacológicas
- O lemborexante é metabolizado principalmente pelo CYP3A4/5, o que pode levar a interações medicamentosas importantes 2
- O tempo para concentração máxima varia de 1 a 3 horas para as doses de 5 e 10 mg 5
- A concentração plasmática 9 horas após a dose é de aproximadamente 27% da concentração máxima após doses múltiplas de 10 mg 5
Recomendações de Dosagem e Administração
- Dose inicial recomendada: 5 mg uma vez ao dia, à noite 2
- Dose pode ser aumentada para 10 mg se necessário e tolerado 2
- O medicamento deve ser tomado imediatamente antes de deitar, com pelo menos 7 horas disponíveis para sono 2
- Não há evidência de tolerância ou necessidade de aumento progressivo da dose durante o uso prolongado 1
Comparação com Outros Medicamentos para Insônia
- Diferentemente de alguns hipnóticos tradicionais, o lemborexante não demonstra comprometimento significativo do desempenho na direção no dia seguinte em idosos saudáveis 4
- Estudos mostram que o lemborexante não prejudica a capacidade de despertar com estímulos auditivos durante a noite, o que pode ser importante para a segurança 4
- O lemborexante mantém sua eficácia a longo prazo, sem evidência de tolerância, o que é uma vantagem sobre alguns hipnóticos tradicionais 1