Perbedaan Sodium dan Potassium Diclofenac
Diklofenak potassium adalah formulasi yang lebih cepat diserap dan memberikan onset analgesia yang lebih cepat dibandingkan diklofenak sodium, menjadikannya pilihan superior untuk nyeri akut. 1, 2
Perbedaan Farmakokinetik Utama
Kecepatan Absorpsi
- Diklofenak potassium mencapai konsentrasi puncak plasma dalam 5-15 menit setelah pemberian, dengan absorpsi yang sangat cepat 2
- Diklofenak sodium (enteric-coated) dirancang untuk menahan disolusi hingga mencapai duodenum, menghasilkan absorpsi yang lebih lambat 3, 4
- Formulasi potassium menghasilkan satu puncak konsentrasi plasma yang jelas, sedangkan sodium sering menghasilkan dua puncak yang menunjukkan absorpsi yang tidak konsisten 2
Bioavailabilitas dan Onset Kerja
- Diklofenak potassium disebut sebagai "immediate-release" karena absorpsi terjadi langsung di saluran gastrointestinal 3
- Diklofenak sodium adalah "delayed-release" yang menunda absorpsi hingga mencapai usus halus 3, 4
- Kombinasi garam potassium dengan agen buffering dinamis (bikarbonat) mempercepat absorpsi dan menghasilkan onset analgesia yang lebih cepat 2
Efikasi Klinis Berdasarkan Formulasi
Diklofenak Potassium
- Untuk nyeri akut postoperatif, diklofenak potassium 50 mg memiliki NNT 2.1 (95% CI 1.9-2.5) dibandingkan plasebo untuk mencapai minimal 50% relief nyeri dalam 6 jam 1
- Terdapat peningkatan efikasi bertahap dari dosis 25 mg hingga 100 mg 3, 1
- Durasi analgesia median adalah 6.7 jam untuk dosis 50 mg dan 7.2 jam untuk dosis 100 mg 3
Diklofenak Sodium
- Efikasi terbatas dengan NNT 6.6 (95% CI 4.1-17) untuk dosis 50 mg dalam nyeri akut 1
- Guideline Nature Reviews Neurology merekomendasikan diklofenak potassium (bukan sodium) sebagai terapi lini pertama untuk migrain akut 5
- Diklofenak sodium sebaiknya tidak digunakan untuk nyeri akut karena efikasi yang terbatas 1
Rekomendasi Dosis Berdasarkan FDA
Diklofenak Potassium
- Untuk nyeri akut atau dismenore primer: 50 mg tiga kali sehari 6
- Pada beberapa pasien, dosis awal 100 mg diikuti 50 mg dapat memberikan relief yang lebih baik 6
- Untuk osteoartritis: 100-150 mg/hari dalam dosis terbagi (50 mg dua atau tiga kali sehari) 6
- Untuk artritis reumatoid: 150-200 mg/hari dalam dosis terbagi (50 mg tiga atau empat kali sehari) 6
Penting: Formulasi Tidak Dapat Dipertukarkan
- Formulasi berbeda dari diklofenak (sodium enteric-coated, sodium extended-release, potassium immediate-release) tidak bioekuivalen meskipun kekuatan miligram sama 6
Profil Keamanan
Efek Samping Gastrointestinal
- Kedua formulasi memiliki profil efek samping yang serupa dalam studi jangka pendek 3
- Tidak ada perbedaan signifikan antara diklofenak dan plasebo dalam insiden pusing, sakit kepala, mual, atau muntah 3
- Tingkat efek samping rendah dalam studi dosis tunggal, tanpa perbedaan antara diklofenak dan plasebo 1
Risiko Kardiovaskular
- Diklofenak memiliki risiko trombotik lebih tinggi dibandingkan NSAID lain dengan relative risk 1.63 (95% CI 1.12-2.37) versus plasebo 7
- Diklofenak bersifat lebih selektif COX-2, menjelaskan profil risiko trombotik yang lebih tinggi 7, 4
- Untuk pasien dengan faktor risiko kardiovaskular, naproxen lebih disukai daripada diklofenak 7
Aplikasi Klinis Spesifik
Untuk Nyeri Muskuloskeletal Akut
- Guideline American College of Physicians dan American Academy of Family Physicians merekomendasikan diklofenak topikal sebagai terapi lini pertama 8
- Diklofenak menunjukkan hasil superior pada hari 1 dan 2 dibandingkan piroxicam dan ibuprofen untuk mengurangi nyeri saat bergerak pada ankle sprain akut 8
Untuk Migrain
- Diklofenak potassium direkomendasikan sebagai NSAID lini pertama untuk terapi akut migrain 5
- Dapat dikombinasikan dengan triptan untuk mengatasi relaps, menggunakan formulasi fast-acting seperti diklofenak potassium 5
Untuk Menyusui
- Guideline Association of Anaesthetists menyatakan diklofenak aman digunakan selama menyusui karena jumlah kecil terdeteksi dalam ASI 5
- Telah digunakan secara ekstensif selama laktasi dan dianggap aman 5
Peringatan Penting
- Gunakan dosis efektif terendah untuk durasi terpendek untuk meminimalkan risiko kardiovaskular, gastrointestinal, dan renal 6
- Hindari penggunaan pada pasien dengan riwayat penyakit kardiovaskular yang signifikan kecuali manfaat melebihi risiko 6
- Monitor fungsi ginjal, tekanan darah, dan tanda-tanda perdarahan gastrointestinal 6
- Jangan mengganti formulasi sodium dan potassium secara sembarangan karena tidak bioekuivalen 6