Emivita del Ticagrelor

L'emivita plasmatica del ticagrelor è di circa 7-12 ore per il farmaco originale e di 8,5-9 ore per il suo metabolita attivo AR-C124910XX. 1

Caratteristiche Farmacocinetiche Dettagliate

Il ticagrelor ha un'emivita terminale media di circa 7 ore per il farmaco originale, con il suo metabolita attivo AR-C124910XX che presenta un'emivita di circa 9 ore 1
Le linee guida AHA/ACC del 2014 riportano specificamente un'emivita plasmatica di 12 ore per il ticagrelor 1
Le linee guida francesi GIHP del 2019 documentano un'emivita di 7 ore per il ticagrelor e 8,5 ore per il metabolita attivo 1
Studi di ricerca confermano un'emivita media di 7-8,5 ore per ticagrelor e 8,5-10 ore per AR-C124910XX 2

Il ticagrelor viene assorbito rapidamente con un tempo mediano per raggiungere la concentrazione plasmatica massima (Tmax) di 1-4 ore dopo somministrazione orale 1
La biodisponibilità del ticagrelor è di circa 36% 1
Il metabolita attivo AR-C124910XX si forma rapidamente con un Tmax di 1,5-3 ore 2

Il ticagrelor viene metabolizzato principalmente dal CYP3A4 e in misura minore dal CYP3A5 1
A differenza delle tienopiridine, il ticagrelor non richiede attivazione metabolica ed è direttamente attivo 3
L'eliminazione avviene per il 30% per via renale e per il 70% attraverso le feci 1

L'emivita relativamente breve richiede una somministrazione due volte al giorno (90 mg bid) per mantenere un'inibizione piastrinica costante 1
La dose di carico è di 180 mg seguita da una dose di mantenimento di 90 mg due volte al giorno 1
Le concentrazioni plasmatiche allo steady-state vengono raggiunte rapidamente con entrambi i regimi posologici 4

A causa del legame reversibile al recettore P2Y12, il recupero della funzione piastrinica inizia quando le concentrazioni plasmatiche diminuiscono, tipicamente dopo circa 12 ore dalla dose 2
Le linee guida raccomandano di sospendere il ticagrelor almeno 5 giorni prima di un intervento chirurgico 1
Il recupero completo della funzione piastrinica avviene in 3-5 giorni dopo l'interruzione del trattamento 1

Il ticagrelor presente nel plasma può inibire le piastrine fornite tramite trasfusione fino a 24 ore dopo l'ultima assunzione, rendendo la trasfusione piastrinica inefficace per neutralizzare l'effetto del farmaco 1
Questo contrasta con il clopidogrel, dove la trasfusione piastrinica può essere parzialmente efficace 1

L'emivita breve comporta un rischio potenziale di eventi avversi in pazienti non complianti, particolarmente dopo impianto di stent, poiché l'interruzione anche di una singola dose può ridurre significativamente l'inibizione piastrinica 1

Il ticagrelor mostra una farmacocinetica lineare e prevedibile con un aumento dose-proporzionale della Cmax e dell'AUC nell'intervallo di dose 50-600 mg 5, 2
Le concentrazioni plasmatiche minime (trough) di ticagrelor (305 ng/mL) e AR-C124910XX (121 ng/mL) sono sufficientemente elevate per mantenere un'elevata inibizione dell'aggregazione piastrinica 6