Bupropiona em Idosos
A bupropiona é eficaz e geralmente bem tolerada em pacientes idosos com depressão maior, mas requer ajustes de dose, monitoramento cuidadoso e triagem rigorosa para fatores de risco de convulsões e comprometimento renal. 1, 2, 3
Considerações Especiais de Dosagem para Idosos
Dose Inicial e Titulação
- Inicie com 37,5 mg pela manhã em pacientes idosos, aumentando gradualmente em 37,5 mg a cada 3 dias conforme tolerado, para minimizar o risco de reações adversas 1
- A dose máxima recomendada para idosos é de 150 mg duas vezes ao dia (300 mg/dia total) 1
- Esta abordagem de dose inicial mais baixa (aproximadamente 50% da dose padrão) é apropriada devido ao aumento do risco de reações adversas em adultos mais velhos 1
Horário de Administração
- Administre a primeira dose pela manhã e a segunda dose antes das 15h para minimizar o risco de insônia 1
- Este horário é crítico devido às propriedades ativadoras da bupropiona 1
Ajustes Obrigatórios para Comprometimento de Órgãos
Comprometimento Renal
- Para comprometimento renal moderado a grave (TFG <90 mL/min), reduza a dose diária total pela metade 1, 2
- A bupropiona e seus metabólitos são eliminados renalmente e podem se acumular em maior extensão do que o habitual 2
- Pacientes idosos têm maior probabilidade de ter função renal diminuída, tornando este ajuste particularmente importante 2
- Considere monitorar a função renal durante o tratamento 2
Comprometimento Hepático
- Para comprometimento hepático moderado a grave (escore Child-Pugh 7-15), a dose máxima é de 150 mg em dias alternados 1, 2
- Para comprometimento hepático leve (escore Child-Pugh 5-6), considere reduzir a dose e/ou frequência 2
Contraindicações Absolutas em Idosos
Risco de Convulsões
- Histórico de convulsões ou transtornos convulsivos 1, 2
- Descontinuação abrupta de álcool, benzodiazepínicos, barbitúricos ou medicamentos antiepilépticos 1
- Transtornos alimentares (bulimia ou anorexia nervosa) 1
- A taxa de convulsões é de aproximadamente 0,1% (1 em 1.000) quando a dose não excede 300 mg/dia 1
Outras Contraindicações
- Uso atual ou recente de IMAOs (dentro de 14 dias) 1
- Hipertensão não controlada 4, 1
- Uso concomitante de medicamentos opioides (para formulações de naltrexona-bupropiona) 4, 1
Protocolo de Monitoramento
Avaliação Inicial
- Pressão arterial e frequência cardíaca basais 1, 5
- Testes de função renal 2
- Triagem para fatores de risco de convulsões 1
- Avaliação de ideação suicida, especialmente em pacientes com menos de 24 anos 1
Monitoramento Contínuo
- Pressão arterial e frequência cardíaca periodicamente, especialmente nas primeiras 12 semanas 4, 1
- Sintomas neuropsiquiátricos incluindo agitação, inquietação e mudanças comportamentais 1
- Função renal em pacientes idosos devido ao maior risco de comprometimento 2
- Monitoramento próximo para ideação suicida durante os primeiros 1-2 meses (período de maior risco) 1
Eficácia em Pacientes Idosos
Evidências de Estudos Clínicos
- Em um estudo naturalístico de 12 semanas, 74% dos pacientes idosos (>60 anos) foram respondedores (MADRS <15) e 53% alcançaram remissão parcial ou completa 3
- Um estudo controlado por placebo de 10 semanas demonstrou melhorias estatisticamente significativas na escala de depressão de Montgomery-Asberg e em medidas de motivação, energia e satisfação com a vida 6
- As taxas de resposta não diferiram estatisticamente entre aqueles com alta e baixa comorbidade médica 3
Considerações de Tempo de Tratamento
- Períodos de tratamento agudo de 4-8 semanas podem ser insuficientes em pacientes idosos 3
- Avalie a resposta adequada após 6-8 semanas em dose terapêutica antes de considerar modificação do tratamento 1
- Quase 50% dos pacientes idosos deprimidos podem necessitar de terapia combinada ao longo de sua doença 3
Perfil de Efeitos Adversos em Idosos
Efeitos Adversos Comuns
- Boca seca (efeito adverso mais comum) 7, 8
- Insônia (geralmente transitória e pode ser manejada com ajuste de horário) 8
- Cefaleia 8
- Náusea 8
- Ansiedade (também pode ser sintoma de abstinência de nicotina se usado para cessação do tabagismo) 8
Vantagens sobre Outros Antidepressivos
- 10 a 100 vezes menos probabilidade de induzir problemas de condução cardíaca do que os tricíclicos 7
- Hipotensão ortostática é rara 7
- Efeitos anticolinérgicos mínimos 7
- Taxas significativamente menores de disfunção sexual em comparação com ISRSs 1
- Ganho de peso mínimo ou até perda de peso 1
Farmacocinética em Idosos
Alterações Relacionadas à Idade
- A depuração aparente (CL app) da bupropiona em idosos é de aproximadamente 80% do valor correspondente relatado para pacientes mais jovens 9
- A meia-vida média é de 34,2 ± 8,7 horas em pacientes idosos 9
- As meias-vidas dos metabólitos (hidroxibupropiona, eritrobupropiona, treoidrobupropiona) variam de 34 a 61 horas 9
- Existe risco de acúmulo desproporcional de metabólitos após doses múltiplas 9
- Idosos estão em risco de acúmulo de bupropiona e seus metabólitos, justificando doses iniciais mais baixas e titulação gradual 9
Indicações Específicas em Idosos
Depressão Maior
- Particularmente benéfica para pacientes com depressão caracterizada por baixa energia, apatia ou hipersonia devido às suas propriedades ativadoras 1
- Apropriada para pacientes preocupados com disfunção sexual ou ganho de peso 1
Cessação do Tabagismo
- Dose padrão: 150 mg duas vezes ao dia (300 mg total) da formulação SR 1
- Iniciar o tratamento 1-2 semanas antes da data-alvo de cessação 1
- Duração típica do tratamento: 7-12 semanas 1
- Pode ser particularmente benéfica para pacientes com depressão comórbida que desejam parar de fumar 1
Armadilhas Comuns a Evitar
- Não exceder 300 mg/dia em idosos para manter o risco de convulsões em 0,1% 1
- Não administrar a segunda dose após as 15h devido ao risco de insônia 1
- Não descontinuar abruptamente; considere redução gradual da dose para reduzir o risco de síndrome de descontinuação 4
- Não ignorar o comprometimento renal em idosos ao determinar a dose 2
- Não usar em pacientes tomando benzodiazepínicos que possam descontinuar abruptamente 1