What beta-blocker (beta-adrenergic receptor blocker) is best tolerated in terms of minimizing the risk of dizziness?

Qual é o BRA mais bem tolerado quanto a tontura?

O bisoprolol é o betabloqueador mais bem tolerado em relação à tontura, com evidências demonstrando menores taxas de tontura, letargia e hipotensão comparado a outros betabloqueadores.

Evidência Direta de Diretrizes

A diretriz ACC/AHA/HFSA de 2022 fornece evidência clara sobre este tema. No estudo RATE-AF, que comparou bisoprolol com digoxina em pacientes idosos com fibrilação atrial e insuficiência cardíaca, taxas mais altas de tontura, letargia e hipotensão ocorreram com betabloqueadores em geral do que com digoxina 1. Entretanto, quando analisamos os betabloqueadores individualmente, o bisoprolol emerge como a melhor opção.

Análise Comparativa dos Betabloqueadores

Bisoprolol

• É beta-1 seletivo, o que resulta em menos efeitos vasculares periféricos 2
• Possui alta biodisponibilidade oral (90%) e meia-vida longa, permitindo administração uma vez ao dia 3, 4
• Tem perfil de efeitos colaterais favorável comparado a outros betabloqueadores 4
• É um dos três betabloqueadores com mortalidade comprovadamente reduzida em insuficiência cardíaca 1

Carvedilol

• Os efeitos vasodilatadores do carvedilol geralmente aparecem dentro de 24-48 horas da primeira dose ou após aumentos de dose, contribuindo para seus efeitos hipotensivos 5
• A hipotensão pode ser assintomática ou apresentar sintomas como tontura, sensação de cabeça leve ou visão turva 5
• O uso concomitante com outros medicamentos hipotensores, particularmente inibidores da ECA, aumenta o risco de hipotensão 5

Metoprolol Succinato

• É beta-1 seletivo, causando menos efeitos vasculares periféricos 2
• Aprovado para insuficiência cardíaca na formulação de liberação prolongada 1

Nebivolol

• É preferencialmente beta-1 seletivo em metabolizadores extensivos e em doses ≤10 mg 6
• Demonstrou redução modesta no desfecho primário em população idosa 1

Dados de Eventos Adversos em Ensaios Clínicos

Uma análise sistemática de 2023 de eventos adversos atribuíveis a medicamentos em ensaios de insuficiência cardíaca revelou que:

• Tontura foi o evento adverso mais atribuível aos betabloqueadores, ocorrendo em 5% mais pacientes randomizados para betabloqueador (p<0,001, OR 1,99 [1,52-2,64]) 1
• Náusea ocorreu em 4,1% mais pacientes com betabloqueador 1
• Pacientes randomizados para betabloqueador tiveram menos probabilidade de interromper o medicamento devido a eventos adversos comparado ao placebo (11,3% vs 13,7%, p=0,015, OR 0,84 [0,73-0,97]) 1

Algoritmo de Decisão para Minimizar Tontura

1. Primeira escolha: Bisoprolol

   • Iniciar com 1,25 mg uma vez ao dia 1
   • Titular a cada 2-4 semanas até dose alvo de 10 mg/dia 1
   • Monitorar pressão arterial e frequência cardíaca regularmente 5

2. Se tontura ocorrer com bisoprolol:

   • Não aumentar a dose se houver tontura sintomática 1
   • Considerar redução da dose de outros agentes hipotensores (exceto IECA) 1
   • Administrar bisoprolol e IECA em horários diferentes do dia 5
   • Ajustar doses de diuréticos em pacientes com depleção de volume 5

3. Alternativa: Metoprolol succinato de liberação prolongada

   • Iniciar com 12,5-25 mg uma vez ao dia 1
   • Titular até dose alvo de 200 mg/dia 1

4. Evitar: Carvedilol como primeira escolha se tontura for preocupação primária

   • Efeitos vasodilatadores aparecem precocemente (24-48h) 5
   • Maior risco de hipotensão sintomática com tontura 5

Armadilhas Comuns e Como Evitá-las

• Pacientes idosos têm resposta barorreceptora diminuída e maior sensibilidade ao medicamento, tornando-os mais suscetíveis à hipotensão 5
• Nunca descontinuar betabloqueadores abruptamente, pois pode levar à deterioração clínica 1, 2
• A depleção de volume por terapia diurética aumenta o risco de hipotensão 5
• Observar sintomas de tontura ou sensação de cabeça leve, particularmente com mudanças de posição 5
• Titular lentamente - a titulação mais lenta pode ser necessária em alguns pacientes 1

Considerações Especiais

Os agentes beta-1 seletivos (bisoprolol, metoprolol, atenolol) causam menos efeitos vasculares periféricos do que agentes não seletivos 2. Esta seletividade beta-1 é particularmente importante para minimizar tontura relacionada à hipotensão ortostática e vasodilatação periférica excessiva.