What is the interaction between Tacrolimus (immunosuppressant) and Ozempic (Semaglutide)?

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Interacción entre Tacrolimus y Ozempic (Semaglutide)

Existe un riesgo potencial de interacción entre tacrolimus y semaglutide (Ozempic) que puede resultar en niveles elevados de tacrolimus, requiriendo monitorización estrecha de los niveles sanguíneos de tacrolimus y ajustes de dosis cuando se administran conjuntamente.

Mecanismo de interacción

  • Tacrolimus es metabolizado principalmente por el sistema enzimático CYP3A4 en el hígado y el intestino, y es sustrato de la glicoproteína-P (P-gp), lo que lo predispone a interacciones farmacológicas 1.
  • Semaglutide (Ozempic), como medicamento antineoplásico, inmunosupresor o inmunomodulador, puede tener un efecto inmunosupresor aditivo cuando se usa concomitantemente con tacrolimus 2.
  • La administración conjunta de tacrolimus con otros medicamentos que afectan las enzimas CYP3A4 puede alterar significativamente los niveles sanguíneos de tacrolimus 3.

Riesgos clínicos

  • La combinación de tacrolimus con otros agentes inmunosupresores puede aumentar el riesgo de inmunosupresión excesiva 2.
  • El tacrolimus tiene un índice terapéutico estrecho y es potencialmente nefrotóxico y neurotóxico; la probabilidad de toxicidad aumenta con niveles sanguíneos elevados 3.
  • Los síntomas de toxicidad por tacrolimus pueden incluir:
    • Nefrotoxicidad (aumento de creatinina sérica) 4
    • Neurotoxicidad (dolor de cabeza, confusión, alteraciones visuales) 5
    • Hiperglucemia 4

Recomendaciones de manejo

  • Monitorizar estrechamente los niveles sanguíneos de tacrolimus cuando se inicia, ajusta o suspende el tratamiento con semaglutide 1, 3.
  • Considerar una reducción preventiva de la dosis de tacrolimus (aproximadamente un tercio de la dosis) cuando se inicia el tratamiento con semaglutide, basado en la experiencia con otras interacciones farmacológicas 4.
  • Realizar un seguimiento frecuente de la función renal, niveles de glucosa en sangre y signos de neurotoxicidad durante el tratamiento concomitante 4.
  • Ajustar la dosis de tacrolimus según los niveles sanguíneos medidos para mantener las concentraciones dentro del rango terapéutico 4.

Consideraciones especiales

  • Los pacientes con función renal alterada pueden ser más susceptibles a interacciones farmacológicas, incluso con dosis bajas de medicamentos que interactúan con tacrolimus 4.
  • El efecto de la interacción puede persistir hasta un mes después de suspender el medicamento que interactúa con tacrolimus 6.
  • La variabilidad genética en CYP3A5 y ABCB1 puede influir en la magnitud de la interacción entre tacrolimus y otros medicamentos 6.

Monitorización recomendada

  • Niveles valle de tacrolimus: antes de iniciar semaglutide y frecuentemente durante las primeras semanas de tratamiento concomitante 1.
  • Función renal: creatinina sérica basal y seguimiento regular 4.
  • Glucemia: monitorización regular, especialmente en pacientes diabéticos o con riesgo de diabetes 4.
  • Signos y síntomas de toxicidad por tacrolimus: temblores, cefalea, alteraciones visuales, confusión 5.

La interacción entre tacrolimus y semaglutide requiere una vigilancia clínica cuidadosa para evitar complicaciones graves relacionadas con niveles inadecuados de tacrolimus, ya sea por toxicidad o por inmunosupresión insuficiente.

References

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