Is sublingual administration of captopril (angiotensin-converting enzyme inhibitor) contraindicated?

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Captopril Sublingual NO Está Contraindicado, Pero NO Es la Vía Recomendada

El captopril sublingual no está formalmente contraindicado, pero las guías clínicas actuales no lo recomiendan como vía de administración estándar y específicamente desaconsejan su uso en ciertas situaciones de emergencia hipertensiva.

Posición de las Guías Clínicas

Las guías de la American Heart Association/American Stroke Association establecen explícitamente que "el uso sublingual de un antagonista del calcio, como la nifedipina, debe evitarse debido a la absorción rápida y la caída precipitada secundaria de la presión arterial" 1. Esta advertencia sobre formulaciones sublinguales de acción rápida se extiende conceptualmente a otros antihipertensivos de acción rápida, incluyendo captopril 1.

Las guías del American College of Cardiology mencionan únicamente la administración oral de captopril para situaciones clínicas específicas, sin ninguna referencia a la vía sublingual 1, 2. Las guías pediátricas también listan captopril exclusivamente con esquemas de dosificación oral 1.

Evidencia Sobre Eficacia de la Vía Sublingual

La investigación clínica demuestra que no existe ventaja farmacocinética real de la vía sublingual sobre la oral:

  • Un estudio prospectivo randomizado de 1996 encontró que el pico sérico de captopril sublingual ocurre a los 40 minutos versus 90 minutos por vía oral, con caída de presión arterial más temprana en el grupo sublingual 1.

  • Sin embargo, un estudio de 1987 con 40 pacientes hipertensos demostró que no hubo diferencias significativas entre las dos vías en el curso temporal de la disminución de la presión arterial, aumento de la actividad de renina plasmática, o inhibición de la ECA 3.

  • Un estudio retrospectivo de 2012 con 71 pacientes confirmó que no hubo diferencia en la reducción de presión arterial entre captopril oral y sublingual a los 0,5,15,30,45 y 60 minutos 4.

Situaciones Donde Se Ha Utilizado (Pero No Se Recomienda)

Aunque algunos estudios más antiguos reportaron eficacia del captopril sublingual en crisis hipertensivas:

  • Un estudio de 1992 con 26 pacientes mostró que 50 mg sublingual redujo la presión arterial en 10 minutos con efecto máximo a los 30 minutos 5.

  • Un estudio de 1999 encontró que captopril sublingual 25 mg fue tan efectivo como nifedipina sublingual pero con menos efectos adversos (3/46 vs 23/34 pacientes) 6.

  • Un estudio de 1988 demostró respuesta satisfactoria en 66% de pacientes con 12.5 mg sublingual 7.

Sin embargo, estas prácticas son anteriores a las guías actuales que desaconsejan el uso de formulaciones sublinguales de acción rápida.

Recomendaciones Actuales para Crisis Hipertensivas

Las guías de la European Society of Cardiology y American Heart Association establecen que:

  • Para emergencias hipertensivas con daño agudo de órgano blanco: usar agentes intravenosos como labetalol o nicardipina, NO captopril 2.

  • Para urgencias hipertensivas sin daño de órgano: captopril oral puede usarse, pero se advierte contra formulaciones de acción corta que causan caídas rápidas de presión arterial 2.

  • La dosis oral estándar de captopril es 6.25-50 mg tres veces al día 2.

Trampa Clínica Crítica

El principal peligro del captopril sublingual es la caída precipitada e impredecible de la presión arterial, similar a la nifedipina sublingual, que puede causar:

  • Hipoperfusión cerebral y expansión del infarto en pacientes con ACV isquémico 1
  • Azotemia prerrenal y deterioro de función renal 2
  • Hipotensión ortostática, especialmente en pacientes ancianos o con enfermedad renal crónica 2

Conclusión Práctica

Use captopril por vía oral, no sublingual. La vía sublingual no ofrece ventajas farmacocinéticas comprobadas 3, 4 y conlleva el riesgo de caídas precipitadas de presión arterial que las guías actuales específicamente advierten evitar 1, 2. Para emergencias hipertensivas verdaderas, use agentes intravenosos titulables como labetalol o nicardipina 2.

References

Guideline

Guideline Directed Topic Overview

Dr.Oracle Medical Advisory Board & Editors, 2025

Guideline

Captopril Administration Guidelines

Praxis Medical Insights: Practical Summaries of Clinical Guidelines, 2025

Research

Comparison of sublingual and oral captopril in hypertension.

Clinical and experimental hypertension. Part A, Theory and practice, 1987

Research

Same effect of sublingual and oral captopril in hypertensive crisis.

European review for medical and pharmacological sciences, 2012

Research

[Sublingual captopril in hypertensive crises].

Recenti progressi in medicina, 1992

Research

A Comparison of Safety and Efficacy of Sublingual Captopril with Sublingual Nifedipine in Hypertensive Crisis.

The International journal of angiology : official publication of the International College of Angiology, Inc, 1999

Research

Dose-response effect of sublingual captopril in hypertensive crises.

Journal of clinical pharmacology, 1988

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