Uso de Buspirona na Doença Renal Crônica
A buspirona pode ser utilizada em pacientes com doença renal crônica leve a moderada sem necessidade de ajuste de dose, mas deve ser evitada ou utilizada com redução de dose de 25-50% em pacientes com insuficiência renal grave ou anúria. 1, 2
Recomendações Baseadas na Função Renal
DRC Leve a Moderada (TFG ≥30 mL/min)
- A farmacocinética da buspirona e seu metabólito ativo 1-PP são similares às de indivíduos com função renal normal, permitindo uso da dose padrão. 2, 3
- Não há diferenças estatisticamente significativas nos valores farmacocinéticos medianos da buspirona entre pacientes com insuficiência renal leve a moderada e voluntários saudáveis. 2
- A dose inicial recomendada permanece 15 mg/dia, dividida em doses. 1
DRC Grave e Pacientes Anúricos (TFG <30 mL/min)
- A administração de buspirona a pacientes com insuficiência renal grave não pode ser recomendada segundo a bula da FDA, devido ao aumento dos níveis plasmáticos e prolongamento da meia-vida. 1
- Em pacientes anúricos, o metabólito ativo 1-PP apresenta acúmulo significativo com meia-vida de 15,2 horas (vs 9,8 horas durante hemodiálise), AUC de 604 vs 404 nmol/L.h, e tempo de residência médio de 9,28 vs 6,96 horas. 2
- Se o uso for absolutamente necessário em pacientes anúricos, considere redução de dose de 25-50%. 2
Pacientes em Hemodiálise
- Durante a hemodiálise, os valores farmacocinéticos do metabólito 1-PP são significativamente menores comparados ao período entre diálises. 2
- A hemodiálise parece remover parcialmente o metabólito ativo, mas não há dados suficientes para recomendar ajuste específico de dose baseado no timing da diálise. 2
Metabolismo e Excreção
- A buspirona é metabolizada pelo fígado e excretada pelos rins. 1
- A biodisponibilidade absoluta é aproximadamente 4%, com metabolismo extenso de primeira passagem. 3
- O principal metabólito ativo, 1-pirimidinil-piperazina (1-PP), pode contribuir para a atividade farmacológica e acumula-se em insuficiência renal grave. 2, 3
- O clearance sistêmico é de aproximadamente 1,7 L/h/kg e a meia-vida de eliminação é cerca de 2,5 horas em indivíduos saudáveis. 3
Monitoramento e Precauções
- Revisões regulares de medicamentos são essenciais para pacientes com DRC para avaliar indicação contínua, interações medicamentosas potenciais e dosagem apropriada. 4
- Alertas computadorizados e suporte farmacêutico podem melhorar a qualidade do cuidado ao reduzir erros de medicação e prescrições inadequadas em pacientes com DRC. 4
- Monitore sinais de toxicidade incluindo sedação excessiva, tontura, cefaleia e náusea, especialmente em pacientes com função renal reduzida. 1, 5
- As concentrações plasmáticas de buspirona e 1-PP são altamente variáveis independentemente da função renal ou hepática. 5
Armadilhas Comuns a Evitar
- Não assuma que medicamentos ansiolíticos são seguros em DRC sem verificar a necessidade de ajuste de dose. 6, 7
- Evite o uso concomitante com inibidores potentes do CYP3A4 (verapamil, diltiazem, eritromicina, itraconazol), que aumentam substancialmente as concentrações plasmáticas de buspirona. 3
- A administração com alimentos aumenta a Cmax e AUC da buspirona em 2 vezes; oriente o paciente a tomar consistentemente com ou sem alimentos. 3
- Em pacientes idosos com DRC (≥65 anos), o uso inadequado de medicamentos é mais frequente (86,6% vs 75,7%), exigindo vigilância redobrada. 7
Contexto de Polifarmácia em DRC
- Pacientes com DRC utilizam em média 8-9 medicamentos diferentes diariamente, com prevalência de polifarmácia (≥5 medicamentos) variando de 38% a mais de 80%. 4
- A alta carga de medicamentos está associada a risco aumentado de insuficiência renal, hospitalização, reações adversas a medicamentos e mortalidade. 4
- A comunicação entre prescritores e reconciliação medicamentosa são fundamentais, especialmente durante transições de cuidado, para evitar prescrições potencialmente inadequadas. 4