Can paliperidone depot be initiated and then supplemented with oral paliperidone?

Paliperidone Depot-Initiierung mit oraler Ergänzung

Bei der Initiierung einer Paliperidone-Depot-Behandlung ist eine zusätzliche orale Supplementierung nicht erforderlich, da das empfohlene Initiierungsschema mit zwei Depot-Injektionen ausreichende Plasmaspiegel gewährleistet. 1

Empfohlenes Initiierungsschema für Paliperidone Palmitat

• Die empfohlene Initiierungsdosierung für Paliperidone Palmitat besteht aus 150 mg eq. Paliperidone (234 mg Paliperidone Palmitat) am Tag 1, gefolgt von 100 mg eq. Paliperidone (156 mg Paliperidone Palmitat) am Tag 8 1, 2
• Beide Initiierungsdosen sollten in den Deltamuskel injiziert werden, wobei die Nadelgröße vom Gewicht abhängt:
  • Bei Patienten <90 kg: 1-Zoll 23G Nadel
  • Bei Patienten ≥90 kg: 1,5-Zoll 22G Nadel 1, 2
• Bei diesem Dosierungsschema ist keine orale Supplementierung erforderlich 1

Zeitliche Flexibilität bei der Initiierung

• Die Tag-8-Dosis kann innerhalb eines Zeitfensters von ±4 Tagen verabreicht werden (also zwischen Tag 4 und Tag 12), ohne klinisch signifikante Auswirkungen auf die Plasmakonzentration 3
• Simulationen zeigen, dass die Verabreichung der zweiten Dosis am Tag 4,8 oder 12 zu überlappenden Expositionsprofilen führt, mit nur geringen Schwankungen (±3 ng/ml) der medianen maximalen Plasmakonzentrationen 3

Monatliche Erhaltungsdosierung

• Die monatliche Erhaltungsdosis liegt im Bereich von 25-150 mg eq. Paliperidone (39-234 mg Paliperidone Palmitat), mit einer empfohlenen Dosis von 75 mg eq. (117 mg) 1, 2
• Die Erhaltungsdosis kann in den Deltamuskel (mit gewichtsangepasster Nadel) oder in den Glutealmuskel (mit 1,5-Zoll 22G Nadel) injiziert werden 1, 2
• Die monatliche Dosis kann innerhalb eines Zeitfensters von ±7 Tagen verabreicht werden, ohne klinisch signifikante Auswirkungen auf die Plasmakonzentration 1

Umstellung von anderen Antipsychotika

• Bei Patienten, die von oralen Antipsychotika umgestellt werden, kann Paliperidone Palmitat am Tag nach dem Absetzen der vorherigen oralen Behandlung begonnen werden 1, 2
• Bei Patienten, die von anderen Depot-Antipsychotika umgestellt werden, sollte Paliperidone Palmitat zum Zeitpunkt der nächsten geplanten Injektion des vorherigen Depot-Präparats begonnen werden 1, 2

Besondere Patientengruppen

• Bei Patienten mit leichter Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance: 50-80 ml/min) sollte die Dosis angepasst werden 1, 2
• Bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Leberinsuffizienz ist keine Dosisanpassung erforderlich 1, 2
• Ältere Patienten mit normaler Nierenfunktion sollten die gleiche Dosierung erhalten wie jüngere erwachsene Patienten mit normaler Nierenfunktion 1, 2

Wirksamkeit und Verträglichkeit

• Paliperidone Palmitat hat sich als wirksam bei der Reduktion akuter Symptome der Schizophrenie erwiesen, und die klinischen Vorteile bleiben auch bei Langzeitbehandlungen erhalten 4
• Die Formulierung ist im Allgemeinen gut verträglich mit einem vorhersehbaren Nebenwirkungsprofil 4
• Die Hauptnebenwirkungen können Hyperprolaktinämie (besonders bei Frauen) und leichter Parkinsonismus sein 4

Fazit

Die Fachinformation zu Paliperidone Palmitat empfiehlt ein Initiierungsschema mit zwei Depot-Injektionen (Tag 1 und Tag 8), das ausreichende Plasmaspiegel ohne zusätzliche orale Supplementierung gewährleistet. Dieses Schema wurde auf der Grundlage pharmakokinetischer Modelle und klinischer Studiendaten entwickelt und bietet eine praktische Anleitung für die Anwendung dieses Depot-Antipsychotikums bei erwachsenen Patienten mit Schizophrenie.