Butylscopolamin-Dosierung für gastrointestinale Erkrankungen
Für gastrointestinale Spasmen und abdominelle Schmerzen beträgt die empfohlene Dosierung von Butylscopolamin (Hyoscinbutylbromid) 10-20 mg intravenös oder 10-20 mg oral 3-4 mal täglich. 1
Orale und rektale Anwendung
- Die Standarddosis für abdominelle Krämpfe und Schmerzen liegt bei 10-20 mg oral, 3-4 mal täglich, wobei die maximale Tagesdosis 100 mg nicht überschreiten sollte 1
- Butylscopolamin wirkt als Anticholinergikum mit hoher Affinität zu muskarinischen Rezeptoren der glatten Muskulatur des Gastrointestinaltrakts und erzeugt einen spasmolytischen Effekt 1
- Die orale Bioverfügbarkeit ist mit <1% sehr gering, aber aufgrund der hohen Gewebeaffinität zu muskarinischen Rezeptoren bleibt das Medikament am Wirkort im Darm verfügbar und übt eine lokale spasmolytische Wirkung aus 1
Parenterale Anwendung
- Für die intravenöse Gabe wird eine Einzeldosis von 10-20 mg empfohlen 1
- Bei inoperabler Darmobstruktion im palliativen Setting wurde Scopolaminbutylbromid 60 mg/Tag als kontinuierliche subkutane Infusion erfolgreich eingesetzt, um gastrointestinale Sekretionen zu reduzieren 2
- Die FDA-Zulassung für veterinärmedizinische Anwendung gibt 0,3 mg/kg Körpergewicht langsam intravenös an, was jedoch nicht direkt auf die humane Anwendung übertragbar ist 3
Spezielle Indikationen
Gastroparese und Übelkeit
- Scopolamin-Pflaster 1,5 mg alle 3 Tage wird für refraktäre Gastroparese empfohlen, obwohl es off-label verwendet wird und keine unterstützenden klinischen Studien vorliegen 4
- Das transdermale System enthält ein 1,5-mg-Wirkstoffreservoir mit einer Primingdosis von 140 µg, um schnell Steady-State-Konzentrationen zu erreichen, und gibt 0,5 mg über 3 Tage ab (Freisetzungsrate 5 µg/h) 5
- Maximale Plasmakonzentrationen von etwa 100 pg/mL werden nach etwa 8 Stunden erreicht, mit erheblichen interindividuellen Schwankungen (Bereich 11-240 pg/mL) 5
Palliative Versorgung bei Darmobstruktion
- Scopolamin 0,4 mg subkutan alle 4 Stunden bei Bedarf wird für maligne Darmobstruktion empfohlen 4
- Alternativ kann Glycopyrrolat 0,2-0,4 mg intravenös alle 4 Stunden bei Bedarf verwendet werden 4
- In einer randomisierten Studie reduzierte Scopolaminbutylbromid 60 mg/Tag die gastrointestinalen Sekretionen, obwohl Octreotid eine schnellere Reduktion bewirkte (signifikant an Tag 2 und 3) 2
Wichtige Warnhinweise und Kontraindikationen
- Anticholinerge Nebenwirkungen wie Mundtrockenheit, verschwommenes Sehen und Schwindel sind häufig, aber aufgrund der minimalen systemischen Absorption nach oraler Gabe im Allgemeinen gut verträglich 1
- Die kurze Plasmahalbwertszeit und dosisabhängige Nebenwirkungen (insbesondere Halluzinationen, Schwindel, Mundtrockenheit, Schläfrigkeit) begrenzen die klinische Anwendung bei oraler oder parenteraler Gabe 5
- Anaphylaxie ist eine seltene, aber schwerwiegende Komplikation: Ein Fallbericht dokumentierte schwere Anaphylaxie nach 10 mg intravenös mit erhöhtem Plasmahistamin (271,7 nmol/L) und Serumtryptase (174 µg/L) 6
- Butylscopolamin sollte bei Schwangeren nur unter Beobachtung verabreicht werden, da es die Plazenta leicht passiert, gilt jedoch als mit dem Stillen vereinbar und nicht teratogen 5
Pharmakokinetische Überlegungen
- Nach oraler Gabe tritt die maximale Wirkstoffkonzentration nach etwa 0,5 Stunden auf, wobei nur 2,6% des nicht metabolisierten Scopolamins im Urin ausgeschieden werden, was auf einen First-Pass-Metabolismus hindeutet 5
- Grapefruitsaft erhöht die Bioverfügbarkeit signifikant (auf etwa 142% der Kontrollwerte, P<0,005) durch Hemmung von CYP3A in der Darmmukosa, was zu verlängertem tmax und höherer AUC führt 5
- Die Glucuronidkonjugation scheint der relevante Stoffwechselweg bei gesunden Probanden zu sein, wobei die Wiederfindung im Urin nach enzymatischer Hydrolyse von 3% auf etwa 30% ansteigt 5