What is the primary route of elimination for beta-lactam (β-lactam) antibiotics?

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From the Guidelines

La principal vía de eliminación de los antibióticos betalactámicos es la excreción renal a través de los riñones. La mayoría de los betalactámicos, incluyendo penicilinas (como amoxicilina, ampicilina), cefalosporinas (como cefazolina, ceftriaxona) y carbapenémicos (como meropenem, imipenem), se eliminan predominantemente sin cambios en la orina 1. Esto ocurre a través de la filtración glomerular y, para muchos betalactámicos, la secreción tubular activa en el túbulo proximal.

Esta eliminación dependiente del riñón tiene importantes implicaciones clínicas. Las ajustes de dosis suelen ser necesarios en pacientes con deterioro renal para prevenir la acumulación de la droga y la posible toxicidad. Por ejemplo, en pacientes con una tasa de filtración de creatinina por debajo de 30 mL/min, las dosis de muchos betalactámicos deben reducirse en un 25-75% dependiendo del fármaco específico y del grado de deterioro 1. La vía de eliminación renal también explica por qué la probenecid (que bloquea la secreción tubular) se puede utilizar para aumentar los niveles sanguíneos de betalactámicos reduciendo su excreción.

Algunos factores, como la función renal del paciente y los parámetros establecidos durante la terapia de reemplazo renal, pueden influir en la eliminación de los antibióticos betalactámicos 1. Además, la administración de fluidos intravenosos y fármacos vasoactivos también puede contribuir a aumentar la tasa de filtración glomerular (GFR) en pacientes críticos, lo que puede afectar la eliminación de los betalactámicos 1.

En resumen, la excreción renal es la principal vía de eliminación de los antibióticos betalactámicos, y es importante considerar la función renal del paciente y otros factores que pueden influir en la eliminación de estos fármacos para garantizar una terapia efectiva y segura 1.

From the FDA Drug Label

Approximately 70% of the administered imipenem is recovered in the urine within 10 hours after which no further urinary excretion is detectable. La principal vía de eliminación de los antibióticos betalactámicos, como la imipenem, es a través de la excreción renal.

  • La mayoría de la imipenem administrada se recupera en la orina.
  • Esto sugiere que los riñones juegan un papel crucial en la eliminación de este tipo de antibióticos. 2

From the Research

Vía de eliminación de los antibióticos betalactámicos

La principal vía de eliminación de los antibióticos betalactámicos es a través de la filtración glomerular y el transporte activo en los túbulos renales y el sistema hepatobiliar 3.

  • La eliminación de los antibióticos betalactámicos se produce principalmente a través de los riñones, donde son filtrados por la glomerulación y transportados activamente a través de los túbulos renales.
  • Algunos antibióticos betalactámicos, como la nafcilina, también se eliminan en pequeñas cantidades en la bilis 4.
  • La función renal es crucial para la eliminación de estos antibióticos, y la disminución de la función renal puede prolongar su eliminación 5.
  • La hemodiálisis puede remover una parte significativa de los antibióticos betalactámicos del cuerpo, especialmente aquellos que son fácilmente dializables 5.

Factores que influyen en la eliminación

La eliminación de los antibióticos betalactámicos puede verse influenciada por varios factores, incluyendo:

  • La función renal: la disminución de la función renal puede prolongar la eliminación de estos antibióticos 5.
  • La unión a proteínas plasmáticas: los antibióticos betalactámicos con una alta unión a proteínas plasmáticas pueden tener una eliminación más lenta 3.
  • La administración de otros medicamentos: algunos medicamentos, como la probenecida, pueden competir con la secreción activa de los antibióticos betalactámicos en los riñones y aumentar sus concentraciones en sangre 4.

References

Guideline

Guideline Directed Topic Overview

Dr.Oracle Medical Advisory Board & Editors, 2025

Research

Pharmacokinetics of beta-lactam antibiotics.

Scandinavian journal of infectious diseases. Supplementum, 1984

Research

Pharmacokinetics of the penicillins in man.

Clinical pharmacokinetics, 1976

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